申请号：

200880003923

申请日：

2008/01/23

公开日：

2009/12/09

公告日：

公开号：

101600700

公告号：

授权日：

授权公告日：

专利类别：

发明

国别省市代码：

CH[瑞士]

代理机构代码：

11247[ ]

代理人：

黄革生 安佩东

发明名称：

作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基唑啉

国际分类号：

C07D 263/28;C07D 413/04;A61K 31/421;A61K 31/422;A61P 25/00;A61P 3/04;A61P 3/06;A61P 3/10

范畴分类号：

18D

发明人：

G.盖雷;K.格勒布克斯宾登;R.诺克罗斯;H.思塔德尔

申请人：

弗.哈夫曼-拉罗切有限公司

申请人地址：

瑞士巴塞尔

邮编：

文摘：

本发明涉及式Ⅰ化合物或适宜药用的酸加成盐在生产用于治疗与痕量胺相关受体的生物功能有关的疾病的药物中的应用，其中Ｒ↑［１］是氢、氘、氚、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基，卤素、被卤素任选取代的苯基或是苯氧基、苄基、苄氧基、－ＣＯＯ－低级烷基、－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｏ］－Ｏ－低级烷基、ＮＨ－环烷基、环烷基或四氢吡喃－４－基氧基，其中对于ｎ＞１的取代基可相同或不同；Ｘ是键、－ＣＨＲ－、－ＣＨＲＣＨＲ’－、－ＯＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］ＯＣＨＲ－、－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－、－ＳＣＨ↓［２］－、－Ｓ（Ｏ）↓［２］ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］ＳＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］Ｎ（Ｒ）ＣＨ↓［２］－、－环烷基－ＣＨ↓［２］－或ＳｉＲＲ’－ＣＨ↓［２］－；Ｒ／Ｒ’彼此独立地是氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；Ｒ↑［２］是氢、苯基或低级烷基；Ｙ是苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、环烷基、１，２，３，４－四氢－萘－２－基、２，３－二氢苯并［１，４］二氧杂环己烯－６－基或苯并［１，３］间二氧杂环戊烯－５－基；ｎ是０、１、２或３；ｏ是２或３；并且所述的疾病是抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经病学疾病、帕金森氏病、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、物质滥用和代谢障碍、饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。